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他克莫司(Tacrolimus,FK506)是一种强效免疫抑制剂,是抑制器官移植术后免疫排斥反应的一线药物,但其治疗窗窄、生物利用度低、个体血药浓度差异大,为临床安全合理用药带来了困扰。他克莫司的个体差异与其转运、代谢相关调节酶CYP3A、MDR1等基因的多态性有关,此外,基因多态性造成的体内他克莫司血药浓度差异还与其毒副作用有关。本文就基因多态性对他克莫司的药动、药效的影响进行综述,为临床合理使用他克莫司提供参考。