【摘 要】
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目的 通过小鼠体内分布和药代动力学研究,探讨系列99mTc标记唑来膦酸衍生物的生物学性能,包括1-羟基-2-(1H-咪唑-1-基)乙烷-1,1-双膦酸(ZL),1-羟基-3-(1H-咪唑-1-基)丙烷
【机 构】
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江苏省原子医学研究所,卫生部核医学重点实验室,江苏省分子核医学重点实验室
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目的 通过小鼠体内分布和药代动力学研究,探讨系列99mTc标记唑来膦酸衍生物的生物学性能,包括1-羟基-2-(1H-咪唑-1-基)乙烷-1,1-双膦酸(ZL),1-羟基-3-(1H-咪唑-1-基)丙烷-1,1双膦酸(IPrDP),1-羟基4(1H-咪唑-1-基)丁烷-1,1双膦酸(IBDP)和1-羟基-5-(1H-咪唑-1-基)戊烷-1,1双膦酸(IPeDP),以期筛选出一种新型品优骨显像剂.方法：制备放化纯大于95％的系列99mTc标记物,分别对35只小鼠(共分7组,每组5只)经尾静脉注射0.2mL(7.4MBq)标记物,于注射后5、10、15、30、60、120和240 min断头处死小鼠,取骨骼、关节、肌肉、心、肝、脾、肺、肾、性腺、肠、胃、脑等组织和200μL颈动脉血液,称重,用γ计数仪测定CPM,分别计算每克脏器的放射性计数占注入总剂量的百分数(％ID/g).另外,对5只小鼠经尾静脉注射0.2 mL(7.4MBq)标记物后,分别于2、5、10、15、30、60、120、240和360 min时用一次性定量采血管,断小鼠的尾部末端取血,用γ计数仪测定放射性计数,用3P87软件计算药物在体内的代谢动力学方程及衰变参数等.结果：小鼠分布实验表明,随着咪唑环与双膦酸间的烷基链增长,标记物的骨靶向吸收能力增强,其中99mTc-IPeDP骨摄取最高,在30、60和120min时分别达到14.80±1.68,16.20±1.75和15.90±1.62％ID/g,而软组织摄取呈递减趋势.几种药物在小鼠血液中清除速率都很快,比较而言,99mTc-IPeDP的清除速率要明显快于99mTc-ZL,这与体内分布实验血液中药物的清除趋势是一致的.结论：99mTc-IPeDP在该系列标记物中表现出最好的亲骨性,并且骨/组织摄取比大于其它标记物,血液中清除速率也很快,满足骨显像剂的高吸收和低本底的临床要求,有望发展成为一种很有重要应用前景的新型骨显像剂.
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