【摘 要】
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目的：优化制备新型手性拆分试剂(R)-N-乙酰四氢噻唑-2-硫酮-4-羧酸。探索用其拆分外消旋对羟基苯甘氨酸的可行性。方法：在三乙胺存在下，用(R)-N-乙酰四氢噻唑-2-硫酮-4-羧酸拆分外消旋的对羟基苯甘氨酸。结果：得到光学活性对映体过剩产物D-对羟基苯甘氨酸，同时分离出光学活性对映体过剩产物L-N-乙酰对羟基苯甘氨酸。探索了拆分条件，得到比旋光度为5.6的D-对羟基苯甘氨酸和比旋光度为+21
【机 构】
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四川大学制药与生物工程系,成都 610065
【出 处】
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第五届全国制药工程科技与教学研讨会
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目的：优化制备新型手性拆分试剂(R)-N-乙酰四氢噻唑-2-硫酮-4-羧酸。探索用其拆分外消旋对羟基苯甘氨酸的可行性。
方法：在三乙胺存在下，用(R)-N-乙酰四氢噻唑-2-硫酮-4-羧酸拆分外消旋的对羟基苯甘氨酸。
结果：得到光学活性对映体过剩产物D-对羟基苯甘氨酸，同时分离出光学活性对映体过剩产物L-N-乙酰对羟基苯甘氨酸。探索了拆分条件，得到比旋光度为5.6的D-对羟基苯甘氨酸和比旋光度为+21.2的L-N-乙酰对羟基苯甘氨酸，回收得到的(R)-四氢噻唑-2-硫酮-4-羧酸的比旋光度为5.5、回收率为92％。
结论：用(R)-N-乙酰四氢噻唑-2-硫酮-4-羧酸进行拆分没有得到高光学纯度的D-对羟基苯甘氨酸，拆分研究还待进一步探索。
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