【摘 要】
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α,β-不饱和δ-内酯化合物具有潜在的生理活性并且广泛存在于天然及非天然产物中。因此,许多合成α,β-不饱和δ-内酯化合物的方法相继被报道出来。近年来有机催化得到
【机 构】
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华东理工大学药学院,上海市梅陇路130号,200237
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α,β-不饱和δ-内酯化合物具有潜在的生理活性并且广泛存在于天然及非天然产物中。因此,许多合成α,β-不饱和δ-内酯化合物的方法相继被报道出来。近年来有机催化得到了突飞猛进的发展,叔胺亲核催化剂和氮杂卡宾(NHC)催化体系受到广泛关注[1][2]。随着对羧酸衍生物的γ 官能团化研究的深入,我们发展了4-二甲氨基吡啶(DMAP)催化含有γ-氢的α,β-不饱和酸和酮的[4+2]环加成反应构建α,β-不饱和δ-内酯化合物。其中,DMAP 催化α,β-不饱和酸原位生成的不饱和酸酐形成酰基铵盐中间体。在20 mol％的DMAP 催化下,能够以普遍较好的收率得到α,β-不饱和δ-内酯化合物(44-80％)。
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