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目的以盐酸氨溴索片(沐舒坦(?))为参比制荆,研究国产盐酸氨溴索片和胶囊的人体相对生物利用度,以判断三种制剂是否生物等效。方法采用3×3交叉试验设计(3处理、3周期、6序列的随机交叉试验),24例男性健康受试者禁食过夜后空腹单剂量口服盐酸氨溴索片或胶囊30 mg(30mg×1),采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定血浆中氨溴索的浓度,应用DAS2.0软件计算有关药动学参数并评价两种制剂的生物等效性。结果单剂量口服盐酸氨溴索受试制剂和参比制剂的丰要药动学参数tmax分别为(1.5±0.5)h、(1.9±0.6)h和(1.3±0.5)h,Cmax分别为(85.17±21.20)μg·L-1、(87.21±18.77)μg·L-1和(86.79±20.34)μg·L-1,AUC0-t分别为(677.43±152.95)μg·L-1·h、(699.44±179.46)μg·L-1·h和(657.03±158.51)μg·L-1·h,AUC0-∞分别为(775.60±188.84)μg·L-1·h、(779.66±195.25)μg·L-1·h和(732.88±183.49)μg·L-1·h,t1/2(λ)分别为(8.2±1.9)h、(7.5±2.2)h和(7.5±1.9)h,λ分别为(0.090±0.026)h-1、(0.100±0.027)h-1和(0.098±0.025)h-1。两种受试制剂和参比制剂的主要药动学参数Cmax、AUC经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验,并计算90%置信区间。受试制剂盐酸氨溴索片的相对生物利用度为(104.9±17.3)%(AUC0-t),(107.4±18.1)%(AUC0-∞),盐酸氨溴索胶囊的相对生物利用度为(109.8±30.3)%(AUC0-t),(109.9±30.1)%(AUC0-∞)。受试制剂盐酸氨溴索片和胶囊的AUC、Cmax90%置信区间分别为参比制剂盐酸氨溴索片相应参数的96.5%~110.7%、98.8%~113.4%和91.2%~104.9%;99.2%~113.7%、99.2%~113.9%和94.1%~108.3%。结论两种受试制剂盐酸氨溴索片和胶囊与参比制剂生物等效。