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引言喜树碱(Camptothecin,CPT)是从中国特有的珙桐科植物喜树中分离出的一种吲哚类生物碱,它能通过抑制拓扑异构酶而使肿瘤细胞死亡,为广谱抗肿瘤药物.在溶液中CPT 通常有两种存在形式,即闭环内酯形式(Ⅰ)和开环后的羧酸盐形式(Ⅱ)(如图1 所示),前者能够有效抑制拓扑异构酶,而后者表现出极低的抗拓扑异构酶活性,且有较大毒副作用.