目的 研究槲皮素及其糖苷衍生物在人小肠吸收模型Caco-2细胞单层上吸收。方法 建立槲皮素、槲皮苷、异槲皮苷及其槲皮素的甲基代谢产物-31-甲基槲皮素的LC-MS测定方法,利用Caco-2单层细胞模型研究槲皮素、槲皮苷、异槲皮苷的肠道吸收,以及加载浓度与孵育时间对吸收的影响,并初步探讨槲皮素及其糖苷衍生物的吸收作用。结果 30-150min各点均能在透过侧检测到槲皮素、槲皮苷和异槲皮苷及槲皮素的甲基化代谢产物之一异鼠李亭；槲皮素的跨膜转运及其代谢产物异鼠李亭均呈现150min内随时间先升后降、120min达峰、随后下降的趋势特征；而槲皮苷和异槲皮苷的跨膜转运则表现为,150min内随孵育时间持续升高的趋势特征,没有观察到平台期,在孵育后期检测到微量异鼠李亭。结论 槲皮素、槲皮苷和异槲皮苷可以完整的分子形式透过细胞单层,同时槲皮素及其糖苷衍生物在肠道吸收过程中伴随着广泛的代谢和转化,且槲皮素的甲基化作用只是其代谢转化的一个中间环节,尚存在进一步的代谢和转化；槲皮素糖苷在吸收过程中的代谢转化必须在脱糖基后进行。