【摘 要】
:
肿瘤是一种严重威胁人类生命健康的常见病。从天然产物中寻找新药是防治肿瘤的一条重要途径。天然产物特有的生物活性多样性和良好的类药性,奠定了其成药的较高几率。五环
【机 构】
:
中国药科大学新药研究中心,江苏,南京210009
论文部分内容阅读
肿瘤是一种严重威胁人类生命健康的常见病。从天然产物中寻找新药是防治肿瘤的一条重要途径。天然产物特有的生物活性多样性和良好的类药性,奠定了其成药的较高几率。五环三菇类化合物在植物界中的分布极为广泛,是许多常用中草药的主要有效成分,具有多种生物活性。为此,我们以甘草次酸为先导化合物,设计、合成了一系列结构新颖的1,12-二烯-3-酮-11-脱氧甘草次酸衍生物,其化学结构均经质谱、核磁共振氢谱和红外光谱确证。体外实验结果表明,部分目标化合物的抗肿瘤活性优于甘草次酸,其中,LCPU-111的活性优于阳性对照药CDDO-Me。进一步实验表明,LCPU-111通过抑制Bcl-2表达,上调Bax, caspase-3, caspase-8, caspase-9, Fas表达,降低线粒体跨膜电位,诱导人肝癌HepG2细胞凋亡。
其他文献
Background: Thoracoscopic closure of atrial or ventricular septal defect is a new surgical method. The postoperative mental health status of patients treated wi
比较中西方医学伦理学教育在教育理念、教学内容和教学方法与手段等方面的不同,借鉴西方医学伦理学教育方面成功的做法和经验,可以为我国医学伦理学教学改革的深入进行提供
如何成为一名合格的心理治疗师,从认真学习、坚持实践以及反复思考等方面进行了简要介绍,概述了合格的心理治疗师需经历成长的四个阶段,并对医疗师对来访者的问题采用适当的
目的:探讨国庆60周年受阅部队官兵在高强度训练条件下的心理状况及其影响因素,为开展重大任务心理服务工作提供参考依据。方法:采用《军人心理适应性量表》对434名空军飞行
目的:对山楂叶的化学成分和生物活性进行研究。方法:利用硅胶减压柱色谱,OD5柱色谱,Sephadex LH-20柱色谱,制备HPLC等手段,从山植叶的体积分数为80%的乙醇-水提取物中分离得到4
目的:对毛冬青的化学成分及抗糖尿病活性进行研究。方法:分别采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱,ODS柱色谱和制备高效液相等方法进行分离纯化,从毛冬青75%乙醇提取物中分
文中对菌根真菌促进铁皮石斛、金线莲、天山雪莲生长发育过程中菌根形成和菌根互作的细胞结构变化进行了系统研究,为丰富兰科菌根研究提供参考,为铁皮石斛、金线莲、天山雪
在微生物活性产物研究过程中,为筛选获得活性菌株而分离的绝大多数菌株往往因无活性而不能用于活性产物研究,导致大量无活性菌株被闲置或销毁,造成前期投入的极大浪费和资源
目的:对江南卷柏总黄酮提取物的体内及体外抗CVB3的作用进行较系统的研究。方法:以SPF级雄性昆明幼龄小鼠、用0.2mlCVB3原液腹腔注射、建立病毒感染诱发的小鼠病毒性心肌炎
镉是一种有毒的过渡金属,可引起机体肝脏、肾脏等多种器官功能损伤。 本课题组通过体外实验研究发现,氯化镉对人乳腺癌细胞株、人T细胞白血病细胞株、人肝癌细胞株、人胃癌