水杨苷类酚苷选择性酰化的研究

来源 :中国化学会第28届学术年会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:alivealive
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  水杨苷类酚苷主要存在于杨柳科植物的叶与皮中,对草食性昆虫和动物具有较强的抗性和良好的生物活性1-3.预期对该类化合物进行酰化修饰之后,其衍生物具有与之相似的生物活性.本工作系统探讨了乙酰化试剂、溶剂及温度对水杨苷2-/3-位羟基乙酰化选择性的影响.结果表明,酰化试剂和溶剂对酰化的选择性及产率都有很大影响;当溶剂极性大时,温度的影响也很显著:以AcCl 为酰化试剂、甲苯为溶剂于0℃反应时,2-/3-位酰化物比例为4.3∶1,柱分后混合物的收率为53.4%;温度改变对此比例和收率影响很小;以Ac2O 为酰化试剂、DMF 为溶剂于50℃下反应时,2-/3-位酰化物比例为1∶2,柱分后混合物的收率为61%,温度的改变会降低收率或(与)减小2-/3-位酰化物比例.乙酰化试剂、溶剂及温度等对其它水杨苷类酚苷2-/3-位羟基酰化选择性的影响的研究正在进行中.
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