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目的:氨磷汀(amifostine)是目前最为有效的辐射防护药物，其在体内碱性磷酸酶作用下，脱掉磷酸根基团生成活性代谢物WR-1065，WR-1065的游离巯基能够与辐射诱导产生的氧自由基发生氧化还原反应，实现氧自由基的清除，同时还可催化抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ-β及促进受损DNA修复。氨磷汀抗辐射活性虽然显著，但其口服无效、代谢快且伴有急性低血压等副反应。本文将氨磷汀包裹于高分子载体材料PLGA(聚乳酸乙醇酸共聚物)中，制备口服有效的氨磷汀载药微球，通过口服给药后，来观察高剂量以及中等剂量60Co辐照条件下，载药微球对小鼠的保护作用。
方法:采用溶剂挥发法制备氨磷汀PLGA载药微球，微球载药量为110mg／g，平均粒径为800rim。采用20g左右雄性昆明小鼠，给药量均按照500mg／kg标准，于辐照前1h给药。