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<正>抗HIV的核苷类药物AZT也曾被应用到癌症治疗中。与AZT相比,AZT的一些磷酸酯衍生物在体外测试中表现出更好的抗肿瘤活性,但仍然存在各种各样的缺陷。因此,有必要通过化学修饰来探索具有抗肿瘤活性的新型AZT磷酸酯衍生物。利用甾体和三萜的亲脂性、与细胞膜的亲和能力及其对某些受体亲和能力的特性,采用二苯基氢亚磷酸酯酯交换反应、氧化反应和Atherton-Todd反应,合成了一系列甾体、三萜-AZT的磷酸酯、硫代磷酸酯、硒代磷酸酯及磷酰胺类缀合物。体外活性筛选结果表明,含有二丙三胺和脂