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N-[(5H-O-磷酰基-乙氧基)-甲基]-5-O-磷酰基-肌苷-5 ,5"-环焦磷酸酯(2a,clDPRE)是由N-[(5”-乙酰氧基乙氧基)-甲基[-5`-O-叔丁基二甲基硅基-2’，3’O-异亚丙基-肌苷(4a)经7步合成。其中分子内的环合反应是由环合前体N1-[[5”-苯硫基磷酰基-D乙氧基卜甲基]-5`-O-磷酰基-2，3’-D异亚丙基-肌苷(7a)在3A MS/I2/PY的超稀溶液体系中反应实现的。通过类似的合成策略本文还合成了一系列8位取代的衍生物.包括8-Br-，8-N，-and 8-NH3-clDPRE。本文采用完整的人体Jurkat T-淋巴细胞对8-X-clDPRE的药理活性进行了研究。研究表明clDPRE能够透过细胞膜诱导cADPR敏感的钙库释放钙离子，随后启动了钙诱导钙内流机制。定量分析表明clDPRE诱导钙离子释放的活性略低于cADPR的释放活性。8一Na-cIDPRE(2c).8·NH。-clDPRE(2d)和clDPRE具有非常相似的激动活性.其浓度响应曲线和钙信号动力学都非常相似。而8位卤代衍生物8-Br-clDPRE和8-C|-clDPRE没有明显的钙释放活性。