【摘 要】
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本文以肼基甲酸乙酯和取代的氨基吡啶起始原料，设计了一条合理便捷合成路线。肼基甲酸乙酯经过BOC保护、环化、脱保护三步制得中间体2，取代的氨基吡啶与过量CS2和DABCO生成中间
【机 构】
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中国农业大学应用化学系 北京100193
【出 处】
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第十四届全国农药学科教育科研研讨会暨赵善欢学术思想与研究实践讨论会
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本文以肼基甲酸乙酯和取代的氨基吡啶起始原料，设计了一条合理便捷合成路线。肼基甲酸乙酯经过BOC保护、环化、脱保护三步制得中间体2，取代的氨基吡啶与过量CS2和DABCO生成中间体二硫代氨基甲酸盐，无需纯化，直接加入三氯化铁水溶液脱硫，一锅法制得到关键中间体异硫氰酸酯4。接着，三乙胺做缚酸剂，中间体2与中间体4室温搅拌得到了10个目标化合物，所有化合物均通过1HNMR，13CNMR和HRMS进行结构表征。温室除草活性测试发现，在375g/ha剂量下，4个化合物对双子叶杂草苘麻、反枝苋具有100％的芽前抑制率；并且对单子叶杂草马唐也具有大于95%的芽前抑制率。进一步降低浓度筛选后发现，化合物1f,1j在45g/ha剂量下对苘麻的芽前抑制率分别为88.6%和94.6%。
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