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本文综述了白花蛇舌草化学成分及抗肿瘤作用的研究进展。对近年来有关白花蛇舌草的化学成分及化学成分的抗肿瘤活性研究文献进行综述,总结已得成果,找出存在问题,提出进行抗肿瘤作用的研究新思路。目前的研究已经明确了一些具有抗肿瘤作用的化学成分及可能机制,但还不能阐明白花蛇舌草抗肿瘤作用的物质基础,应尽快进行白花蛇舌草抗肿瘤物质基础研究,以便生产出现代化的白花蛇舌草抗肿瘤制剂。