光动力治疗是一种治疗肿瘤的新疗法，其作用机理是通过光照射光敏剂分子富集的组织，激发其发生光敏效应，产生单线态氧，从而破坏组织。二氢卟吩e6(Ce6)作为新型的光敏剂，是光动力治疗恶性肿瘤的有效药物之一，但是Ce6 具有水溶性差，生物体内不稳定等缺点。脂质体因具有良好的组织相容性、细胞亲和性、靶向性和缓释性等性质被广泛地用于抗肿瘤药物的研发中。然而，脂质体也存在稳定性差、易被清除、靶向性差等缺点。同时，增强药物內吞以及提高药物的线粒体靶向能力是目前改善光动力治疗效果的有效途径。因此制备出一种具有优异稳定性、较高的细胞內吞量和长时间靶向线粒体载药能力的脂质体是至关重要的。本实验采用薄膜分散-挤出法制备普通Ce6脂质体和长循环Ce6 脂质体。普通Ce6 脂质体的脂质组分为二硬脂酰基磷脂酰胆碱(DSPC)。长循环Ce6 脂质体的脂质组分为DSPC 和甲氧基聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(mPEG2000-DSPE)。实验结果表明，两种光敏脂质体都比游离的Ce6 具有更高的细胞内吞量和更快的细胞内吞速率。另外，与普通Ce6 脂质体相比，长循环Ce6脂质体的细胞內吞量及内吞速率都更高。细胞成像实验表明两种光敏脂质体都具有靶向线粒体载药的能力，但是长循环Ce6 脂质体能更长时间的靶向在线粒体上，且其光动力抗癌效果比普通Ce6 脂质体更强。由于长循环Ce6 脂质体不仅可以实现细胞快速大量的内吞，而且能够长时间靶向在线粒体，这些特点都极大地增强了该光敏脂质体的光动力抗癌疗效。本工作指出了聚乙二醇化对于设计脂质体载药体系的重要意义，并发现了脂质体化可以赋予光敏剂分子Ce6 线粒体靶向能力，将有助于开发具有临床转化潜力的脂质体化光动力纳米载药体系。