组蛋白去乙酰化酶在基因表达和染色体形成等方面起着重要的调节作用，属于表观遗传学范畴.最近研究表明，组蛋白去乙酰化酶是肿瘤治疗的潜在靶点.组蛋白去乙酰化酶抑制剂能够引起肿瘤细胞生长停滞、诱导肿瘤细胞分化和凋亡4.组蛋白去乙酰化酶抑制剂(iHDAC) 作为一类具有研发潜力的抗癌新药，有以下优势：(1) 可影响相应基因的功能，引起肿瘤细胞的生长停滞、诱导肿瘤细胞的分化和凋亡；(2) 具有广谱特点，对多种肿瘤细胞都具有明显效果； (3) 可抑制肿瘤组织的血管形成过程，从而抑制肿瘤细胞转移； (4)通过对组蛋白去乙酰化酶的抑制，可对肿瘤细胞的发生起到预防作用，也为肿瘤高危人群的化学预防提供了可能1.我们小组在完成天然产物Largazole和FK228的基础上，利用合理药物设计的方法成功设计合成了一系列组蛋白去乙酰化酶环肽抑制剂2.目前，筛选出一批具有细胞水平抑制肿瘤生长活性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂，活性优于已上市的药物并，在动物水平上表现出非常好的抗肿瘤效果.