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目的:检测小分子化合物XLHX-124-50,XLHX130-7抑制HIV-1感染的活性及探讨其作用机制.方法:用pJR-FL病毒包膜蛋白质粒与pNL4-3.Luc.R-E-核心质粒共转染构建HIV-1假病毒,检测化合物抑制病毒感染的活性;采用细胞融合法及构建相同核心质粒的VSV-G假病毒,探讨化合物是否作用于进入阶段;利用针对包膜蛋白亚基gp41的酶联免疫测定法(ELISA)和天然凝胶电泳方法(N-PAGE),探讨活性化合物抗HIV-1的作用机制.结果:HIV-1 JR-FL假病毒感染抑制实验结果显示,XLHX-124-50, XLHX130-7均具有较高的活性。进一步采用细胞融合方法结果表明,XLHX-124-50及XLHX 130-7可有效抑制CHO-WT和MT-2细胞的融合,ELISA实验表明,化合物能显著抑制HIVgp41六螺旋束(6-HB)的形成。结论:小分子化合物XLHX-124-50和XLHX 130-7能抑制HIV-1进入靶细胞,其作用机制可能与阻止HIV1包膜蛋白gp4l亚基六螺旋束的形成有关。