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目的：研究贝母辛在大鼠体内的药物动力学。方法：液相色谱条件采用C18(3μm，100mm×2.0mm ID)，流动相为乙腈-10mmol·L-1(35：65)，质谱采用ESI离子源，正离子MRM方式检测。SD大鼠，雌雄各半，单次灌服贝母辛单体，定时采集血样，测定大鼠体内贝母辛的血药浓度，并采用DAS2.0计算其药物动力学参数。结果：在雌、雄大鼠体内，Cmax分别为343.44、413.79μg·L-1；t1/2分别为3.2±2.45h、2.66±1.01h；Tmax分别为2.9、3.6h；AUC0-24h分别为1625.53±416.44、2886.97±543.70μg·L-1·h-1；AUC0-∞分别为1687.22、2906.00 μg·L-1·h-1；MRT0-24h分别为5.57±1.00、6.04±0.48h，MRT0-∞分别为6.23±1.62、6.19±0.58h。结论：本法准确、稳定、灵敏度较高，可用于贝母素辛的药代动力学研究。