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近几十年的药物发现研究几乎均集中于寻找或设计作用于单个靶点的高选择性配体药物分子，但是针对单个分子靶点的药物在治疗疾病时通常很难达到预期效果或者毒性很大，很难治愈多基因疾病如肿瘤，以及影响多个组织或细胞的疾病如糖尿病等。多角度攻击疾病系统可以克服许多单靶点药物的局限性，由此产生的多靶点药物治疗（multi—target therapeutics）可以同时调节疾病网络系统中的多个环节，不易产生抗药性，现已在很多晕大疾病的治疗中开始应用。