【摘 要】
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目的：喹赛多是一种新的喹噁啉类药物,具有良好的抗菌活性和促生长作用,在兽医临床具有良好的应用前景,但其溶解性差,限制了剂型的开发和临床应用.方法：本研究拟采用酸碱中和重结晶和高压均质技术相结合的纳米化技术进行制剂的研制,利用单因素变量法和正交试验对组方进行筛选优化和工艺优化.通过扫描电子显微镜和纳米粒度仪对纳米晶体的性质进行考察,并按照《中华人民共和国兽药典》2015版的相关要求进行质量标准评价.
【机 构】
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华中农业大学动物医学院,湖北省武汉市洪山区狮子山街1号,430070
【出 处】
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中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十四次学术讨论会
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目的：喹赛多是一种新的喹噁啉类药物,具有良好的抗菌活性和促生长作用,在兽医临床具有良好的应用前景,但其溶解性差,限制了剂型的开发和临床应用.
方法：本研究拟采用酸碱中和重结晶和高压均质技术相结合的纳米化技术进行制剂的研制,利用单因素变量法和正交试验对组方进行筛选优化和工艺优化.通过扫描电子显微镜和纳米粒度仪对纳米晶体的性质进行考察,并按照《中华人民共和国兽药典》2015版的相关要求进行质量标准评价.在此基础上,测定其在各种溶剂中的溶解度.
结果：试验结果表明聚乙烯比咯烷酮的乳化和稳定性最佳,被用于制备喹赛多纳米混悬液.最佳的制剂配方为最佳配方喹赛多10g,PVP2.2g和DMSO15mL.喹赛多纳米混悬液为黄色均一的混悬液,含量为10％.喹赛多纳米混悬剂的颗粒直径为389.8±13.1nm,ζ电位为-32.5±0.4mV.扫描电镜图片显示喹赛多纳米晶体颗粒平均直径大小在300-400nm之间,分散性好,大小均一,为长条状晶体.喹赛多纳米混悬液的沉降容积比为1,pH值呈中性.喹赛多纳米混悬液在不同溶剂中的溶解度分别提高了1.2～127.7倍.喹赛多纳米混悬注射剂在pH7.4的PBS在20min内释放了99.22％,而喹赛多原料药在20min内仅释放了40.02％.
结论：上述结果研究表明酸碱中和重结晶与高压匀质相结合的纳米化方法适合制备喹赛多纳米混悬液.本研究制备的纳米混悬剂比较稳定均一,含量高,通针性好,能显著提高喹赛多的溶解度和溶出度.
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