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培美曲塞(pemetrexed,MTA,LY231514)是基于传统的抗代谢类药物甲氨蝶呤和氟尿嘧啶基础上研制的新一代抗代谢药，它主要作用于叶酸依赖性代谢途径，是叶酸拮抗剂；突出特点在于抑制叶酸依赖性代谢途径中多个关键酶，为多靶点抗叶酸药物，具有较好的临床应用前景。本文建立了LC-MS/MS法测定人血浆中培关曲药物浓度的方法，为它的临床药代研究打下基础。