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目的:中枢神经系统的Ⅱ型囊泡单胺转运体（VMAT2）是神经系统的重要示踪靶点之一。二氢丁苯那嗪（DTBZ）是目前已知的与VMAT2具有高特异性结合的化合物,以DTBZ为先导化合物研制的11C/18F的DTBZ(11C-DTBZ、18F-FP-DTBZ)已经被成功应用于VMAT2的PET显像研究。而应用于SPECT显像的DTBZ衍生物目前还没有研究报道。本研究中,我们拟设计合成一种新的含N2S2官能团的DTBZ衍生物9-[N-（2-巯乙基）-2-（2-巯乙胺基）乙酰胺]丙基-二氢丁苯那嗪（9-MAMA-P-DTBZ）,并对其进行99mTc标记,以期为研制用于SPECT显像的99mTc标记的VMAT2单光子显像药物解决一些关键性的技术问题。方法:目标化合物9-MAMA-P-DTBZ的合成分三部分进行:首先合成母体化合物9-去甲基-二氢丁苯那嗪（9-DM-DTBZ）:系将DTBZ经脱甲基制得;其次合成含有N2S2结构的双功能偶联剂N-（2-对甲氧苄巯乙基）-2-（对甲苯磺酸酯丙基）（2-对甲氧苄巯乙胺基）乙酰胺（TsOP-Mbz-MAMA）:以N-（2-对甲氧苄巯乙基）-2-（2-对甲氧苄巯乙胺基）乙酰胺（Mbz-MAMA）为原料,与3-溴丙醇反应得化合物N-（2-对甲氧苄巯乙基）-2-（羟丙基）（2-对甲氧苄巯乙胺基）乙酰胺（HOP-Mbz-MAMA）,再将HOP-Mbz-MAMA与对甲苯磺酰氯反应即得TsOP-Mbz-MAMA;最后将母体化合物9-DM-DTBZ与双功能偶联剂TsOP-Mbz-MAMA反应,反应产物采用柱层析纯化,纯化后的产物在酸性条件下脱去保护基团Mbz即生成标记前体化合物9-MAMA-P-DTBZ。目标产物与各步反应中间体化合物均经MS、1H NMR、IR等手段确证结构。以氯化亚锡为还原剂,葡庚糖酸钠（GH）为配体交换法对目标产物进行99mTc标记,聚酰胺薄膜上行薄层色谱（TLC）十段法测定标记率。结果:化合物9-DM-DTBZ的合成步骤在参考文献的基础上进行了改进,优化了合成条件,产率提高至70%左右;双功能偶联剂TsOP-Mbz-MAMA的合成分两步反应进行,其粗产品采用柱层析分离纯化,收率约为40‰目标产物9-MAMA-P-DTBZ经两步反应合成得到,总的合成收率为15%左右。相关化合物结构表征的谱图分析结果与理论值吻合。9-MAMA-P-DTBZ的锝[99mTc]标记最终产物(99mTc-MAMA-P-DTBZ)的Rf=0.81.0,99mTc-GH的Rf=00.1,99mTcO4-的Rf=00.1。平均标记率为（93.42±0.68）%（n=5）。结论:以DTBZ为母体化合物,经多步化学反应,在DTBZ分子结构的9-位引入、体积较小的含N2S2的螯合基团——单胺单酰胺二硫醇（MAMA）,合成得到了一种新的DTBZ衍生物9-MAMA-P-DTBZ并确证了化学结构。通过对目标产物反复进行99mTc标记研究,确定了标记率大于90%的标记方案,从而实现了对DTBZ衍生物的99mTc标记,为研究99mTc-DTBZ应用于VMAT2显像药物的可行性解决了药物的化学合成与标记问题,有关药效药理学研究有待进一步进行。