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依地普仑是西酞普兰的左旋体，用于抑郁性精神障碍，其抗抑郁作用可能与其抑制中枢神经系统5-羟色胺再摄取导致的5-羟色胺活性增强有关。依地普仑体内血药浓度分析方法常用液相色谱法,其操作复杂，准确度欠佳。为准确而又简单的测定依地普仑的体内血药浓度，本文介绍了利用LC-MS/MS快速测定人体血浆中依地普仑的含量，分析时间仅需4min。方法的检出限低(0.0866μg/L)、重现性好、结果准确，并且对药物在20名男性自愿者血液中代谢后浓度进行了同时监测，结果表明此分析方法符合化学药品临床药代动力学研究指导原则和生物样品分析国际规范的有关要求，可用于依地普仑人体生物利用度研究。