芹菜素抑制大鼠神经类固醇合成酶:5α还原酶1和3α羟基类固醇脱氢酶

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研究目的:芹菜素,一种常见的黄酮类化合物,具有广泛的药理活性。神经类固醇在神经功能中发挥重要作用。芹菜素能抑制一些类固醇生物合成酶的活性从而阻断神经类固醇的合成。本研究探讨芹菜素对大鼠神经类固醇合成酶,包括5α-还原酶1(SRD5A1)、3α-羟基类固醇脱氢酶(AKR1C9)和视黄醇脱氢酶2(RoDH2)活性的影响。方法:SRD5A1,AKR1C9和RoDH2在COS-1细胞中表达,采用放射性标记底物(睾酮、5α-双氢睾酮和5α-雄二醇)和薄层色谱分离技术,测定SRD5A1,AKR1C9和RoDH2的米氏常数Km和最大反应速度Vmax以及芹菜素对AKR1C9的半数抑制浓度IC50和作用模式,并通过芹菜素对AKR1C9的锚定对接分析研究芹菜素对这些神经类固醇合成酶的影响。结果:与对照组相比,芹菜素抑制SRD5A1、AKR1C9和RoDH2活性的IC50值分别为100,0.891±0.065和>100μM。芹菜素抑制AKR1C9的最低有效浓度为10nM,提示芹菜素微弱抑制SRD5A1活性但对AKR1C9活性的抑制作用十分显著,对RoDH2几乎无抑制作用,且当底物为5α-双氢睾酮时芹菜素呈竞争性抑制大鼠AKR1C9,而底物为辅因子NADPH时芹菜素呈非竞争性抑制AKR1C9。结论:数据表明,芹菜素是大鼠SRD5A1和AKR1C9的有效抑制剂,从而可以调控神经类固醇的合成,其对神经类固醇生物积累的影响值得进一步研究。
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