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目的：建立LC-MS/MS法同时测定血浆中MPA及其代谢物MPAG与AcMPAG,用于治疗药物监测与药动学研究.方法：100μl血浆标本加入300μl 含内标吲哚美辛的乙腈沉淀,离心后取上清液进样.色谱柱为Agilent Eclipse XDB-C18柱(3.5μm,2.1×100mm),流动相为2mmol·L-1甲酸铵水溶液-甲醇,采用梯度洗脱的方法,流速0.3mL·min-1.用多反应监测进行定量,ESI正离子方式进行检测,用于定量分析的检测离子为m/z 319.1→271.9(MPA)、m/z 495.3→174.4(MPAG 与AcMPAG)与m/z 356.1→312.0(内标吲哚美辛).24例肝移植患者,采用包括霉酚酸肠溶片的三联免疫抑制方案,治疗一周服药后测定0-12h的MPA 及代谢物浓度.结果：MPA在0.10-50.5μg/ml,MPAG在1.13-450μg/ml,AcMPAG 在0.11-22.4μg/ml范围内线性良好(r2＞0.99).MPA、MPAG、AcMPAG 提取回收率为77.3％～92.6％；基质效应分别为76.0％～86.7％；回收率为94.2％～116.4％；日内及日间变异均小于15％.24位移植患者用药1周后MPA、MPAG、AcMPAG的主要药动学参数：峰浓度Cmax为18.8±10.9、154±118、3.07±2.85 μg·ml-1；Tmax为3.82±2.66、4.74±2.51、4.51±2.72h；曲线下面积AUC0-12为45.2±20.3、1456±1195、18.3±16.2μg·ml-1·h；消除半衰期t1/2为3.21±2.56、9.26±4.33、5.57±5.76h.结论：本研究所建立的方法快速准确、灵敏、专属性强,适用于MPA及代谢物的血药浓度监测和人体药动学研究.