【摘 要】
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水杨苷类酚苷主要存在于杨柳科植物的叶与皮中,对草食性昆虫和动物具有较强的抗性和良好的生物活性1-3.预期对该类化合物进行酰化修饰之后,其衍生物应具有与之相似的生物活性.本工作系统探讨了乙酰化试剂、溶剂及温度对水杨苷2-/3-位羟基乙酰化选择性的影响.结果表明,酰化试剂和溶剂对酰化的选择性及产率都有很大影响；当溶剂极性大时,温度的影响也很显著：以AcCl 为酰化试剂、甲苯为溶剂于0℃反应时,2-/3
【机 构】
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西北农林科技大学理学院,陕西省杨凌高新农业示范区邰城路3号,712100 Department o
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水杨苷类酚苷主要存在于杨柳科植物的叶与皮中,对草食性昆虫和动物具有较强的抗性和良好的生物活性1-3.预期对该类化合物进行酰化修饰之后,其衍生物应具有与之相似的生物活性.本工作系统探讨了乙酰化试剂、溶剂及温度对水杨苷2-/3-位羟基乙酰化选择性的影响.结果表明,酰化试剂和溶剂对酰化的选择性及产率都有很大影响；当溶剂极性大时,温度的影响也很显著：以AcCl 为酰化试剂、甲苯为溶剂于0℃反应时,2-/3-位酰化物比例为4.3∶1,柱分后总产率为53.4％；温度改变对此比例和产率影响很小；以Ac2O 为酰化试剂、DMF 为溶剂于50℃下反应时,2-/3-位酰化物比例为1∶2,柱分后总产率为61％,温度的改变会降低产率或(与)减小2-/3-位酰化物比例.乙酰化试剂、溶剂及温度等对其它水杨苷类酚苷2-/3-位羟基酰化选择性的影响的研究正在进行中.
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