【摘 要】
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G-四链体结合剂一般具有较大的平面π共轭结构,可通过π-π堆积选择性地与G-四链体结合；其中萘二酰亚胺类衍生物作为典型的G-四链体小分子结合剂,其四氨基取代衍生物具有
【机 构】
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河北大学化学与环境科学学院 河北省化学生物学重点实验室 保定 071002
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G-四链体结合剂一般具有较大的平面π共轭结构,可通过π-π堆积选择性地与G-四链体结合；其中萘二酰亚胺类衍生物作为典型的G-四链体小分子结合剂,其四氨基取代衍生物具有高效广谱的抗癌活性以及对G-四链体的高选择性。此外,糖生物学研究表明,氨基糖等特有的1,2(或1,3)-氨基羟基结构以及生理条件下质子化的氮原子,可通过双齿氢键或静电作用选择性识别RNA 和DNA 分子结构的沟槽和凸起等,因此,将含氮糖基与萘二酰亚胺连接,合成含氮糖修饰的新型G-四链体结合剂(图1),研究其抗肿瘤活性及与DNA 的识别作用,对于发现高效低毒、选择性强的新型抗癌药物,探讨糖基对化合物与DNA 的识别及抗肿瘤活性的影响,阐释糖在生命过程的生理作用,丰富糖生物学的内容,具有重要的意义。
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