与目前常用于肿瘤内放射治疗研究的β核素相比,a核素具有以下特点:1)发出的a射线能量高.2)a粒子射程短.3)a射线引起的DNA断裂不可修复,可有效地打断DNA链,杀死病灶部位的肿瘤细胞.4)a粒子引起的细胞毒作用几乎和剂量率、细胞周期分裂及氧浓度无关,可在乏氧条件下杀死癌细胞.a粒子的上述特点,决定了a核素更适合于较弥散分布的实体瘤,或已有全身多部位转移、不适合手术或外照射治疗的实体瘤及非实体肿瘤(如白血病)的治疗.早在上世纪40-50年代,就有学者探讨了发射a粒子的211At在鼠、猴及人体中的药物动力学和细胞毒性,以便为211At肿瘤放射性药物的研究奠定基础.进入70年代以后,211At、213Bi、212Bi、225Ac等a核素用于肿瘤放射治疗的研究先后引起了国内外学者的重视,并取得了相当进展,有的已进入临床试验阶段.本文介绍了目前国内外一些研究比较活跃的a治疗核素用于肿瘤靶向治疗的新进展,对于存在的问题、现状及临床应用前景也进行了探讨。