天然产物光敏新药研究开发

来源 :中国化学会第十一届全国天然有机化学学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:kongque168
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  光动力疗法(Photodynamic Therapy,PDT)是一种新颖的治疗肿瘤、老年性视网膜黄斑变性、光化性角化病及某些癌前病变和良性病变的方法[1].PDT的原理是光敏剂被靶细胞吸收后,在一定波长激光照射下,从基态(S0)跃迁到激发态(S1),通过系间串跃进一步跃迁到三线态激发态(T1),处于三线态的光敏剂与周围分子发生反应(主要有type Ⅰ型和type Ⅱ型),产生高氧化活性的自由基(如单线态氧),杀伤靶细胞;并破坏照射区域血管,阻断靶细胞营养和氧供给;同时激发机体免疫调节,导致肿瘤坏死[2].光敏剂是光动力治疗肿瘤的关键之一,选择一种对肿瘤组织适合的光敏剂将直接影响到光动力疗法的治疗效果.在此,我们对叶绿素、血红素进行提取分离与结构修饰,研制了一系列新的卟啉类、叶绿素类、二氢卟吩与菌绿素类光敏剂,并对这些新型光敏剂在细胞水平和整体动物水平上抗肿瘤活性进行研究,结果发现DPPA在669nm处有紫外吸收,并以0.0716的速度产生单线态氧.体内体外实验表明DPPA具有较好的光动力抗肿瘤活性,有望作为具有自主知识产权的候选新药进行一步研究.
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