【摘 要】
：
磺达是2002 年上市的一个结构明确的超低分子量肝素五糖,是目前为止合成步骤最多的一类药物.正因其合成的复杂性,产物中所含杂质极其复杂.最近我们通过HPLC 手段从磺达原
【机 构】
：
药物化学生物学国家重点实验室,南开大学药学院和天津市分子药物研究重点实验室 天津市津南区海河教育园区同砚路38号 300353
论文部分内容阅读
磺达是2002 年上市的一个结构明确的超低分子量肝素五糖,是目前为止合成步骤最多的一类药物.正因其合成的复杂性,产物中所含杂质极其复杂.最近我们通过HPLC 手段从磺达原料药中分离出了九种磺达类似物,并通过NMR 和HRMS 进行了结构鉴定.类似物Rrt1.17(Fig 1)的体外抗FXa 活性实验结果和磺达处于同一水平.进而采用[3+2]汇聚式合成策略,完成了该分子的首次全合成,并研究了其体内抗血栓活性.结果表明,与磺达相比,Rrt1.17 是一个潜在的具有更加优良抗血栓效果的肝素类分子(Fig 2).
其他文献
L-抗坏血酸,α-生育酚,原花青素B3,β-胡萝卜素和虾青素是五种典型的饮食类抗氧化剂。溶菌酶具有许多生理活性和药物功能,例如:抗菌,抗病毒,消肿,改善血液循环和提高免疫力等
非小细胞肺癌(Non Small Cell Lung Cancer,NSCLC)已成为人类因癌症死亡的重要原因,应用表皮生长因子受体(Epidermal Growth Factor Receptor,EGFR)抑制剂被证实是治疗疾
新型抗生素研发的速度远远落后于细菌耐药的速度.如何快速研发新型的抗生素以对抗日益肆虐的细菌成为迫在眉睫的问题.CO-ADD(Community for Open Antimicrobial Drug Dis
萘酰亚胺化合物作为DNA 嵌入剂是近几年抗肿瘤药物研究的热点之一[1]。一些进入临床研究阶段的单萘酰亚胺化合物[2]由于其骨髓抑制、神经毒性而限制了其临床应用。因此，对
探讨板栗多糖纳米硒的制备及其在体外对宫颈癌HeLa细胞生长和凋亡的作用机制。以板栗多糖为软模板制备多糖纳米硒并进行化学表征,体外以宫颈癌HeLa细胞为研究对象,MTT法
恶性肿瘤已成为当今严重威胁人类健康的重大疾病之一，因此研究治疗肿瘤的药物已成为当今的研究热点之一。恶性肿瘤的特点是细胞的无限增殖，其中DNA扮演了一个非常重要的角
脂肪性肝病是世界最为常见的疾病之一。它不仅包括单纯性肝脏脂肪化，而且会进一步的发展为脂肪性肝炎、肝硬化、纤维化甚至肝癌。在脂肪性肝病的疾病进程中，肝脏脂肪化是其
A series of novel diosmetin derivatives was designed and synthesized using rational drug-design principles.
乙酰胆碱受体作为多类天然化合物的作用靶点,成为药物筛选和评价的重要靶标,因而建立快速、准确、高效的单细胞水平上的电生理评价模型很有必要。本文成功在非洲爪蟾卵母
目的：建立一种高灵敏、高特异、可视化的HIV病毒检测法。方法：将高灵敏环介导等温核酸扩增法(loop-mediated isothermal amplification,LAMP)和基于Afu核酸内切酶的高特异