近年来,纳米载药体系在癌症治疗领域受到广泛关注。但是,多数纳米粒子蓄积在肝脏中,代谢缓慢,不利于其临床转换。本文构建了由两亲性小分子自组装形成的纳米粒子,它在体内处于小分子和纳米粒子的动态平衡,既可以通过实体瘤组织的高通透性和滞留效应(EPR效应)富集到肿瘤组织,也可以经肾脏清除快速排出体外,从而减轻载药体系的毒副作用。为了实时观察该纳米粒子在体内的肿瘤富集与肾脏清除情况,我们选择了磁共振成像监测其在体内的运动过程。我们成功合成了磁共振造影剂-抗癌药缀合物Gd-DTPA-CPT,并构建了由此两亲性小分子自组装形成的诊疗纳米粒子Gd-DTPA-CPT纳米粒子。我们对Gd-DTPA-CPT纳米粒子的粒径、细胞毒性、体内分布、体内抗癌效果等性能进行了系统的研究。细胞实验、动物治疗表明,Gd-DTPA-CPT纳米粒子具有很好的抗癌效果,可以抑制荷瘤裸鼠肿瘤的生长。磁共振成像结果显示,Gd-DTPA-CPT纳米粒子可以通过EPR效应富集在肿瘤部位,随后从肾脏代谢出体外,减轻纳米药物的长期毒性。