【摘 要】
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目的:合成环氧合酶-2抑制剂罗非考昔. 方法:采用苯硫基甲烷和乙酰氯在无水三氯化铝催化下经Friedel-Crafts反应得对甲硫基苯乙酮,然后在钨酸钠存在下用30﹪H2O2氧化得4-甲磺
【机 构】
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广东药学院药物化学系,广州,510006
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目的:合成环氧合酶-2抑制剂罗非考昔.
方法:采用苯硫基甲烷和乙酰氯在无水三氯化铝催化下经Friedel-Crafts反应得对甲硫基苯乙酮,然后在钨酸钠存在下用30﹪H2O2氧化得4-甲磺酰基苯乙酮,无须纯化,再经溴化,最后用苯乙酸钠或苯乙酸在碱性条件下经"一勺烩"成酯、环合,得到目标产物,其中氧化与溴代两步无须纯化.
结果:采用本工艺制得了罗非考昔,总收率可达55﹪.
结论:本工艺路线设计合理,反应简便,条件温和,适合大规模工业化生产.
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