苯并三氮唑作为一个片段存在于一些生物活性分子里面。它们可以作为抗植物病原真菌活性化合物、抗增殖药物、组蛋白去乙酰酶抑制剂、血清素受体等~[1]。随着社会的发展对它们的需求日益增高,很多科研工作者都在寻求简单高效合成苯并三氮唑以及一系列新型的苯并三氮唑衍生物的方法。Wang课题组~[2]分别在2006年、2007年、2009年,用金鸡纳碱类衍生物作为催化剂,实现了苯并三氮唑与硝基烯、α,β-不饱和酮、α,β-不饱和酯的N-1位或N-2位的加成反应,得到了一系列手性化合物。2007年,J?rgensen课题组~[3]用手性辅氨醇衍生物作为催化剂,实现了苯并三氮唑与α,β-不饱和醛的加成,然后经过进一步的还原、酯化得到了N-1和N-2位取代的产物。2010年,Shi课题组~[4]在Fe Cl3催化的情况下,用苯并三氮唑与炔丙醇反应,高产率地得到了N-1位被炔丙基取代的产物。最近几年,随着氮芳基化苯并三氮唑在生物、医药、化工各方面的应用日益增多,越来越多的化学家试图通过各种方法来合成氮芳基化的苯并三氮唑。2014年,Wróbel课题组~[1]用硝基苯和芳胺通过三步最终合成了N-1位芳基化的苯并三氮唑。2015年,Shi课题组~[5]首先利用邻过氧化苯甲酰光解得到类苯炔中间产物,然后再与叠氮化物在室温下反应得到N-1位取代的苯并三氮唑。我们试图选用廉价铜粉为催化剂,用苯并三氮唑和苯硼酸直接反应,一步得到氮芳基化的苯并三氮唑。经过试验发现,用乙腈作溶剂,碳酸铯作碱,在回流条件下可以得到N-1位和N-2位的芳基化产物,该方法减少了苯并三氮唑氮芳基化的步骤,条件温和,对环境无污染。