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目的：介绍近年来靶向药物治疗肿瘤的临床研究和应用。方法：收集国内外近期相关文献对靶向药物治疗肿瘤的现状及进展进行评价。结果及讨论：分子靶向药物是利用肿瘤细胞与正常细胞之间分子细胞生物学上的差异，采用封闭受体、抑制血管形成、阻断信号传导通路等方法作用于肿瘤细胞特定的靶点，特异性抑制肿瘤细胞生长，促使肿瘤细胞凋亡。分子靶向治疗比传统的化疗特异性强、毒副反应小，将成为今后肿瘤治疗的新趋势。现代生物技术发展迅猛，针对肿瘤细胞的靶向性治疗面临着前所未有的机遇和挑战，具有新的概念和内涵。现有方法或多或少都存在缺陷。充分利用多学科综合性发展的进步将加速新型靶向载体系统的出现。