【摘 要】
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氟哌啶醇(Haloperidol Hal)为经典丁酰苯类抗精神病药物。前期研究表明氟哌啶醇具有扩张冠状动脉的作用,但因严重的锥体外系副作用,妨碍其在临床作为心血管药物使用。为此郑锦鸿等利用氟哌啶醇上的哌啶环基团,设计并合成了一系列N-开链烷烃氟哌啶醇季铵盐衍生物及N-苄基氟哌啶醇季铵盐衍生物(化合物F_1～F_7)。药理筛选结果显示:这类化合物均无锥体外系副作用,其中的F_2(N-正丁基氟哌啶醇碘
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氟哌啶醇(Haloperidol Hal)为经典丁酰苯类抗精神病药物。前期研究表明氟哌啶醇具有扩张冠状动脉的作用,但因严重的锥体外系副作用,妨碍其在临床作为心血管药物使用。为此郑锦鸿等利用氟哌啶醇上的哌啶环基团,设计并合成了一系列N-开链烷烃氟哌啶醇季铵盐衍生物及N-苄基氟哌啶醇季铵盐衍生物(化合物F_1～F_7)。药理筛选结果显示:这类化合物均无锥体外系副作用,其中的F_2(N-正丁基氟哌啶醇碘化物)、F_3(N-苄基氟哌啶醇氯化物)两个化合物显示出较强的扩血管作用。鉴于F_3比F_2具有更强的扩
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多脏器功能障碍综合征(MODS)是创伤及感染后最严重的并发症。ALI/ARDSA是MODS在肺部的表现。本实验通过“两次打击”方法复制双相迟发型大鼠MODS模型,探讨乌司他丁对MODS发生发展过程中肺损伤保护机制,为临床治疗提供理论依据。结果表明MODS中ALI/ARDS发生机制中,中性粒细胞是肺组织急性损伤的主要炎性细胞,其与内皮细胞黏附、在肺组织积聚释放氧自由基、各种蛋白酶是造成ALI/ARD
本文采用高效液相色谱法及高效液相色谱-质谱联用法系统研究了利胆酚在大鼠体内的动力学特点。本文的研究工作分为两个部分: 一.利胆酚在大鼠体内的吸收动力学研究 以苯海拉明为内标,采用Agilent Extend C_(18)色谱柱对液-液萃取后的血浆样品进行分离。建立了测定血浆中利胆酚的LC/MS/MS法。并研究了利胆酚在大鼠体内的吸收动力学。结果显示,利胆酚在大鼠体内的绝对生物利用度较低
目的:作为异源性表达载体,非洲爪蟾卵母细胞用于各种蛋白的表达,包括受体、离子通道、转运体等,为研究所表达蛋白的结构、功能及药理学特性提供了重要的手段。本实验旨在建立爪蟾卵母细胞表达体系,并进一步研究所要表达的NMDA受体蛋白的结构及功能。方法:在去除滤泡膜的非洲爪蟾卵母细胞上,建立双电极电压钳记录技术,并使用该技术观察爪蟾卵母细胞表达的内源性递质门控性和电压门控性离子通道电流。将所研究的NMDA受
银屑病是一种以红斑,过度角化和鳞屑性丘疹斑块为特点的慢性复发性炎症性皮肤病。组织病理特征为:角质形成细胞(KC)过度增生,表皮和真皮上层炎性细胞浸润,新生血管形成。其发病因素还不十分清楚,但大量证据表明T细胞介导的免疫发病机制在银屑病的发病中起重要作用。白细胞通过血液与血管内皮细胞结合后跨膜迁移,向炎症病灶趋化游走的过程是由各种白细胞—血管内皮细胞粘附分子参与介导完成的,主要包括三大类:选择素,整
近年来彩色染发、炯油以及戴彩色假发又成为越来越多的年轻人追求的美容时尚。然而,由染发剂及其相关产品引发的变态反应性接触性皮炎在临床上也越来越常见。这给许多化工企业美容美发专业人员带来纠纷给经济损失,也给消费者造成痛苦。 人们常用的黑色染发剂是以对笨二胺(PPDA)为主要成分的,近年来应用的彩色染剂也都是由PPDA的衍生物与其他化学成分不同配比而成。PPDA本身具有很强的敏感性(致敏率可高达1
目的:建立确切有效的大鼠肠缺血再灌注损伤的动物模型,并研究NO在该过程中的变化趋势。 方法:将18只大鼠随机均分为三组,A组为对照组;B组:阻断肠系膜上动脉致小肠缺血135分钟;C组:阻断肠系膜上动脉致小肠缺血45分钟后,再灌注90分钟。观察大鼠小肠组织大体及镜下的组织形态变化,并监测大鼠血浆中MDA、SOD及NO水平的变化。 结果:通过统计学分析发现,A、B、C三组大鼠血浆MDA及N
吸入型糖皮质激素(ICS)是目前哮喘治疗中最为有效的抗炎药物,然而许多药物吸入后迅速从肺内清除进入体循环,作用时间相对短,需要多次给药,并产生全身副作用,PLGA纳米粒子是目前广泛研究的载药系统,由于它具有生物降解性和组织相容性,特别适合载药。药物在纳米粒子中缓慢释放可延长作用时间,比传统的剂型有许多优点。 目的:研究丙酸倍氯米松(BDP)纳米囊的药代动力学、肺内分布及清除特征,探讨BDP纳
前言 蔥环类抗肿瘤抗生素为化疗药物开拓了一个广阔前景。自70年代发现阿霉素以来,阿霉素就成为治疗血液系统肿瘤和实体肿瘤的最常用的蒽环类抗肿瘤抗生素药物之一。尽管阿霉素对很多恶性肿瘤具有良好疗效,但其反复用药能引起不可逆转的心肌损害。阿霉素治疗给患者带来了许多急性和慢性副作用因而限制了它的临床应用。急性副作用有骨髓抑制、恶心、呕吐和心律失常等,但均为可逆性改变,且临床的处理也较为容易。慢性副作用主
第一章:本章简要概述了蛋白质的基本结构与性质、蛋白质与药物相互作用的研究进展、分子内电荷转移的研究以及阐述了蛋白质定量分析的研究现状。 第二章(一):本章采用荧光光度法,紫外可见分光光度法研究了苄氟噻嗪与人血清蛋白的相互作用,以及在生理缓冲溶液中,温度、金属离子的存在对结合常数的影响,从热力学角度研究苄氟噻嗪与人血清蛋白的相互作用过程,得出了热力学参数△H和△S,△H=49.28KJ mol
目的:研究盐酸二甲双胍(MET)在大鼠体内小肠的吸收特征、吸收部位以及吸收机理,并根据大鼠实验结果预测该药物在人体内的吸收特征,以期对MET的长效缓释制剂的设计制备提供重要的依据。在此前期实验的基础上,进行MET缓释制剂的人体相对生物利用度和生物等效性研究,以证实其制剂的缓释特征。 方法:1.采用SPIP实验技术测定MET在大鼠小肠吸收的小肠有效渗透系数(P_(eff,rat))。分别在大鼠