为了寻找具有广谱抗癌活性的医药先导化合物，本文在原有工作的基础上，设计并合成了通式分别为（I）和（II）两个系列共计72个未见文献报道的新化合1.为了得到具有高效，低毒，广谱抗癌活性的化合物，本文在前期工作的基础上，对具有抗白血病活性的单羰基姜黄素类似物AH取代苄基)-3,5-二（取代苄叉基）-4-哌啶酮进行衍生化研究，即以取代苄胺和丙烯酸甲酯为原料，经过一系列Michael加成，Dieckmann缩合，水解脱梭和经酸缩合得到中间体iV-（取代苄基）-3,5-二（取代苄叉基）-4-哌啶酮，再分别与脲素，硫脲，丙二睛进行反应得到四氢卩比淀并啼徒（卩比喃）稠杂环化合物(Ia₁-a₁₆)，(Ib₁-b₂₄)，(IC₁-C₁₆)；2.为了降低具有高抗白血病活性的四氢吡啶并吡喃稠杂环化合物对正常细胞的毒性，本文使用单克隆抗体技术，使目标化合物能够靶向地作用于白血病K562细胞，即将化合物(Ic₁-c_l6)与anti-CD14单克隆抗体结合，合成了四氢吡啶并吡喃-单克隆抗体CD-14结合物(IIc₁c₁₆)。目标化合物的结构通式如下：采用了元素分析、红外光谱（1R）、核磁共振氢谱（lHNMR）、质谱（E1-MS）等对系列I的化合物进行了结构表征，采用紫外光谱对系列II的化合物进行了结构确证，并对所有化合物的波谱性质进行初步的分析。为了进一步了解目标化合物I的空间结构，对化合物（I blc）进行了单晶培养、X-射线衍射晶体结构测定，结果表明化合物为E式构型。委托上海师范大学动物细胞-分子生物学实验室，完成了化合物(Ia₀,-a_l6),(Ib₁,-b₂₄).(Ic₁-c_l6)对白血病K562,卵巢癌H0-8910,肝癌SMMC-7721三种癌细胞系增殖影响的测定，初步的生物活性测试结果表明三类化合物对白血病K562细胞增殖的抑制活性明显高于其他两种癌细胞，其中化合物(Ic₁-c_l6))能高效抑制白血病K562细胞的增殖，化合物Id, I c5抗白血病活性与临床药物5-氟脲嘧啶（5-Fu）相当。委托上海师范大学动物细胞-分子生物学实验室，完成了化合物IIC|-cl6对白血病K562细胞系及小鼠正常的造血干细胞增殖影响的测定。初步结果显示，相较于化合物Ic₁-c_l6)，化合物对白血病K562细胞增殖保留了高效的抑制活性，但是对正常造血干细胞增殖的抑制活性显著下降，即明显降低了对正常细胞的毒性。