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现代研究表明猕猴桃根多糖(APPS)具有抗肿瘤、调节免疫、抗感染、抗病毒、抗衰老等药理作用,但可能由于其分子量大,对胃肠道粘膜的穿透性弱,口服吸收差而药效较低。本文以提高APPS口服吸收为目的,开展APPS脂质体(APPS LS)的口服给药技术研究。 本文采用苯酚-硫酸法,建立了APPS的含量测定方法。以多糖得率和纯度为指标,通过考察加水量、提取时间、提取次数,确定了 APPS提取与纯化工艺。即加10倍量水,提取3次,1小时/次,提取液浓缩至0.5g/ml(生药计),调节含醇量至30%-60%,析出沉淀再醇沉至60%,所得沉淀即为APPS。该提取纯化工艺所得APPS纯度可达60%。 本文建立了APPS LS中多糖的含量测定方法。确定了分离APPS LS与游离APPS的CTAB—聚酰胺柱法: ①用空白脂质体预饱和柱; ②多糖上样量小于0.4mg; ③0.1%CTAB溶液为洗脱液。 本文以包封率等为指标,通过比较醋酸钙梯度法、逆向蒸发法、复乳法等脂质体制备方法,选择逆向蒸发法制备APPS LS;并确定了APPS LS处方:APPS/卵磷脂(g/g)=1:15,卵磷脂/胆固醇(mol/mol)=2:1,卵磷脂/PEG2000(mol/mol)=1:0.2。 本文从粒径分布、形态学、包封率、稳定性四方面对APPS LS进行质量评评价。所得APPS LS为近球状小囊泡,平均粒径500nm,分布系数为0.412,包封率达68.84%,于室温下保存3个月,无沉淀析出。 本文以APPS为对照,评价了APPS LS口服给药的抗肿瘤等药效作用,结果其抑瘤率为50.93%,而APPS组为20.17%,可见,PEG修饰的脂质体口服给药技术可提高APPS口服吸收效果。 综上所述,将APPS制备成APPS LS有望解决其口服给药吸收差、疗效低的问题,具有良好的开发前景。