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目的:灯盏花素（breviscapine,Bre）是从菊科植物短葶飞蓬中提取分离的黄酮类成分,用于脑栓塞、中风后遗症、冠心病及其他缺血及微循环障碍疾病的临床治疗,具有较好的疗效和安全性。目前已经上市的灯盏花素制剂,有口服制剂、注射剂,存在生物利用度低,半衰期短等问题。聚合物胶束作为一种新型药物输送体系,具有亲水性外壳,较小的CMC值以及10-100nm的纳米粒径等优点。亲水性外壳阻止聚合物胶束在溶液中的聚集,降低聚合物胶束表面蛋白质的吸附与细胞的附着,从而来延长药物在体内循环时间并保持稳定。DSPE-PEG 2000是美国FDA批准的药用高分子材料,无毒、无免疫原性和无抗原性,常用来包裹蛋白质、多肽等药物。针对灯盏花素水溶性和脂溶性较差,半衰期短的特性,选用DSPE-PEG作为载体材料包裹灯盏花素,制备灯盏花素DSPE-PEG聚合物胶束,考察其体外药物释放行为及药动学性质。方法:1.采用UV和HPLC建立灯盏花素（bre）的分析方法。2.采用薄膜水化法制备灯盏花素（bre）聚合物胶束,测定灯盏花素（bre）聚合物胶束的包封率和载药量。采用正交设计筛选出灯盏花素（bre）聚合物胶束的最优制备工艺。3.采用透析法对灯盏花素（bre）聚合物胶束的体外释药行为进行考察。4.通过HPLC建立灯盏花素（bre）在大鼠血浆的检测方法,计算药动学参数。结果:1.灯盏花素（bre）的精密度RSD<3%,方法回收率RSD<3%。2.制备的灯盏花素（bre）聚合物胶束的包封率为（83.78±2.52）%,载药量为（14.30±1.89）%（n=3）。灯盏花素（bre）聚合物胶束的最佳制备工艺为药物与载体药物比1:5,缓冲液为蒸馏水,缓冲液体积为8ml,水浴温度为37℃。按照此条件制备的灯盏花素（bre）聚合物胶束的包封率可达84.61%。3.体外释放结果:5h原料药、灯盏花素（bre）聚合物胶束累积释放率分别为86.76%和57.89%;24h原料药、灯盏花素（bre）聚合物胶束累积释放率分别为100.0%和75.35%。4.药动学结果:灯盏花素（bre）原料药的(t 1/2)为0.357±0.05,AUC0-∞为1712.676±137.342,MRT0-∞为0.454±0.028;灯盏花素（bre）注射液(t 1/2)为1.017±0.088,AUC0-∞为4668.887±230.638,MRT0-∞为1.211±0.063;灯盏花素（bre）聚合物胶束(t 1/2)为4.125±0.152,AUC0-∞为10875.705±165.34,MRT0-∞为5.488±0.093。灯盏花素（bre）聚合物胶束消除半衰期(t 1/2)从0.357h延长至4.125h（p<0.05）。灯盏花素（bre）聚合物胶束的AUC0-∞为10875.705ug h/L,比游离灯盏花素（bre）高6.3倍,比灯盏花素（bre）注射液高2.32倍。此外,灯盏花素（bre）聚合物胶束MRT是灯盏花素（bre）原料药的12.1倍（p<0.01）。结论:UV和HPLC建立的灯盏花素（bre）分析方法可靠。采用薄膜水化法并按照最优制备工艺制备的灯盏花素（bre）聚合物胶束包封率较好,重复性良好。薄膜水化法制备的灯盏花素（bre）聚合物胶束具有良好的载药性能,体外释药行为研究结果表明,与灯盏花素（bre）原料药比较,灯盏花素（bre）聚合物胶束可延缓药物释放。药动学研究结果表明与灯盏花素（bre）原料药,灯盏花素（bre）注射液比较,灯盏花素（bre）原料药聚合物胶束在大鼠体内消除半衰期延长。