头孢唑肟丙匹酯(CS-020)是第三代口服头孢菌素，双官能前体药，由于结构上增加了脂溶性基团和水溶性基团，使其在脂中溶解性和在水中溶解性达到最好的匹配(脂水分配系数为1.15)，有利于肠吸收，大大提高了血药浓度，减少了用药剂量。而且CS-020甜度也极高，约为蔗糖300倍，更适合儿童服用。 　　本论文对头孢唑肟丙匹酯的合成工艺进行了较为详尽的考察和改进，设计了一条头孢唑肟丙匹酯的合成路线，以头孢唑肟为原料，经过酯化，缩合，脱保护等步骤最终合成了目标化合物。大部分中间体和目标化合物的结构通过了1H-NMR和元素分析确证。对每一步的合成工艺都进行了较为详尽的考察。 　　优化了特戊酸碘甲酯的酯化工艺，用成盐的方法代替了柱层析方法纯化样品，简化了反应的后处理。考察了不同氨基保护基，最终选定了Fmoc作为氨基保护基，提高了产品的纯度，并得到最佳的工艺条件。反应的总收率达到30％以上。