三键参与的后多组分反应多样化合成多环吲哚稠合骨架和1,6-二氢吡啶

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多组分反应广泛用于有机化学、杂环化学、天然产物和药物的合成。该类反应具有反应条件温和、操作简单、应用范围广、化学选择性好、反应效率高和原子经济性高的特点,其在有机合成中发挥了重要作用。近年来,复杂的含氮杂环化合物在药物开发过程中的应用引起了科学界的广泛关注。多组分反应通过使用适当的后转化,在多样化合成含氮杂环化合物方面具有很大的潜力。因此,通过各种多组分方法组装含氮杂环已成为一种流行的研究方向。本论文由两部分组成,主要包括通过涉及三键的多组分后转换反应构建多环吲哚稠合骨架和1,6-二氢吡啶。第一部分主要介绍了由丙炔酸、炔丙胺、吲哚-2-甲醛和异氰化物构建Ugi加合物,随后,经过两个三键参与的连续碳环化得到多环吲哚稠合骨架。总的来说,该策略的所有步骤都能以中等到高等的效率获得目标产品。除此之外,根据炔烃的取代形式,能够得到两种结构的多环吲哚稠合杂环骨架。第二部分主要介绍了溴化亚酮催化A3偶联衍生的炔丙基胺与2,3-丁二烯酸乙酯快速合成1,6-二氢吡啶的方案。所开发的方案适用于各种二级炔丙基胺,并且具有效率高和操作简便的特点。
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