为了阐明中药虎杖(Polygonum cuspidatum Sieb．et Zucc．)中有效成分3，4′，5-三羟基二苯乙烯-3-O-β-D-葡萄糖苷(以下简称虎杖苷)在体内的吸收、分布、代谢、排泄等规律，为临床合理用药提供依据，我们从中药虎杖中提取分离虎杖粗提物、有效部位、虎杖苷单体，以大鼠为研究对象，通过灌胃单剂量给药，采用高效液相色谱技术，比较三种不同形式的虎杖苷在大鼠休内的药动学特点，研究其在大鼠体内的吸收、分布、代谢、排泄过程。 目的：建立虎杖粗提物、有效部位的提取分离方法，获得可满足药代动力学实验纯度要求的成分；建立大鼠血浆及组织中虎杖苷浓度的RP-HPLC测定方法，比较虎杖粗提物、有效部位、虎杖苷单体在大鼠体内的药动学特点，研究其在大鼠体内的吸收、分布、代谢、排泄过程。 方法：(1) 以50％乙醇热回流提取，乙酸乙酯萃取，硅胶柱色谱法，三氯甲烷、三氯甲烷-甲醇(5：1)洗脱，自虎杖中提取分离虎杖粗提物(提取物Ⅰ)、有效部位(提取物Ⅱ)。(2) 生物样本中药物浓度的测定方法：采用RP-HPLC测定生物样本中虎杖苷的浓度。(3) 色谱条件的确定：选择固定相，并对流动相的组成、配比、流速等因素进行分析，确定最佳色谱条件。(4) 生物样本的预处理：取大鼠血浆及组织匀浆，置具塞离心管中，加3倍量甲醇沉淀蛋白，涡流