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雷公藤内酯（TP）、环巴胺（CYP）和白杨素（CHR）均有多种药理作用。它们虽然都有很强的抗肿瘤作用,但水溶性差,而导致这些药物的传统剂型的生物利用度低,故严重制约了这些药物的开发与应用。如何克服并改善这些药物的共同缺点,制备生物利用度高且剂量小的制剂,己经成为近年来这些药物的研究热点。聚合物胶束（PM）是由两亲性的共聚物在水中自发组装而形成的分子有序聚集体构成,且具有壳-核结构。聚合物的亲水链暴露于壳外层,不仅可以有效的避免药物与水的直接接触,还可以避免体内网状内皮系统的识别,故而增加了药物的稳定性;其疏水链处于胶束的内核,形成了疏水环境而增加难溶性药物在水中的表观溶解度。因此,水溶性差的药物可以用功能性的聚合物载体材料制备成胶束,不仅可以提高药物的表观溶解性和改善药物的释放特性,还可以将药物靶向传递。本文进行了如下几个方面研究:（1）将聚乙二醇（PEG）衍生化为一端为羧乙基一端保留了原来的羟基的羟基羧乙基聚乙二醇（HO-PEG-COOH）,分别作为L-丙交酯和D,L-丙交酯的开环聚合反应的引发物,合成左旋聚乳酸-羧乙基聚乙二醇（PLLA-PEG-COOH）和消旋聚乳酸-羧乙基聚乙二醇（PDLA-PEG-COOH）嵌段共聚物,采用红外光谱、氢谱、碳谱、GPC和芘荧光探针对其化学结构和性质进行表征。实验结果表明羟基羧乙基PEG,PLLA-PEG-COOH,PDLA-PEG-COOH合成成功,分子量为2.44×104的PLLA-PEG-COOH和分子量为3.68×104的PDLA-PEG-COOH临界胶束浓度分别为2.57×10-4mg/mL和9.73×10-3mg/mL,表明合成的嵌段共聚物可以在水中形成聚合物胶束。（2）用合成的PLLA-PEG-COOH和PDLA-PEG-COOH嵌段共聚物作为载体材料,以聚合物胶束的粒径及PDI作为评价指标,采用了透析法、薄膜水化法、溶剂挥发法和超声乳化法考察了不同的制备方法对聚合物胶束的制备工艺的影响。结果表明,用超声乳化发制备的聚合物胶束粒径均及PDI均较小;用超声乳化法制备了同时载有雷公藤内酯及环巴胺的聚合物胶束（（TP+CYP）-PM）以及载有白杨素的聚合物胶束（CHR-PM）,其粒径均为100nm左右,PDI均较小于0.4,聚合物胶束的形态为呈近球形且无聚集。（TP+CYP）-PM中的TP和CYP包封率分别为65.44%和78.16%,CHR-PM的包封率为6.22%。在37℃的恒温条件下,48h内CHR-PM在pH7.4的PBS体外释放达到31.13%。（3）MTT增殖抑制实验、Hoechst 33258荧光染色实验和流式细胞术实验结果表明,（TP+CPA）-PM对A2780、A549、HepG2和SKOV3细胞均有抑制作用,其抑制强度与游离药物相似,即将药物包封制成聚合物胶束后没有降低药物的活性且空白胶束没有毒性。综上所述,用PLA-PEG-COOH包载TP和CPA等难溶性药物发挥抗肿瘤作用是可行的,且为制备主动靶向制剂提供了基础制剂,但制备工艺还需要待进一步改进。