水溶性共轭材料由于其优异的吸光能力、分子导线效应、超分子自组装性能和良好的生物相容性等诸多优点,近年来在荧光传感、生物成像和诊疗等方面引起了广泛的研究兴趣。目前,虽然有机染料、荧光量子点和纳米金等材料已经被广泛用于荧光成像研究,但荧光染料标记由于光漂白不适于长期观察,量子点又具有较高的细胞毒性。水溶性共轭材料既具有良好荧光效率和光稳定性,又具有较低细胞毒性,可通过超分子自组装形成纳米材料,因此可望在生物成像和纳米载药中具有广泛的应用前景。研究表明,水溶性共轭材料目前在生物传感应用中需要加强特异性识别,在生物成像和纳米载药应用中则需要获得红光/近红外波段激发和发射的材料,并提高靶向性。因此,本论文在传感和成像体系中引入生物体内的天然物质透明质酸,通过透明质酸与特异性受体CD44蛋白的相互作用,模拟生物体系的多点识别模式进行传感检测;并且基于肿瘤细胞病变局部CD44表达明显升高的现象,进行肿瘤靶向细胞成像和诊疗的应用探索。本论文主要以水溶性共轭聚合物、水溶性共轭寡聚物、透明质酸及抗癌药物阿霉素等为原料,设计并制备了可用于生物传感,靶向载药及生物成像的复合纳米粒子。本论文的主要工作如下:(1)建立了一种基于阳离子型水溶性共轭聚合物/透明质酸复合探针定量检测透明质酸酶的新方法。在带有负电荷的透明质酸上连接抗癌药物阿霉素,与带相反电荷的共轭聚合物通过静电和疏水作用等自组装,形成粒径分布在30-50 nm左右的纳米粒子。在该纳米粒子中,由于电子转移,共轭聚合物的荧光被阿霉素猝灭;当加入透明质酸酶时,它可以将透明质酸水解成片段,使透明质酸与共轭聚合物之间的静电作用力减弱,使两者之间的距离增大,阿霉素被释放,共轭聚合物的荧光恢复。该方法操作简便、快速且具有较好的灵敏度和特异性,透明质酸酶的检测限可达0.075 U/mL,而且我们用该方法检测人尿液中透明质酸酶的含量。并且,通过透射电镜等对该纳米粒子尺寸和形貌进行了表征,并将该纳米粒子通过CD44受体介导靶向进入肿瘤细胞,成功应用于对人宫颈癌细胞Hela的肿瘤靶向载药及细胞成像中。(2)以2,1,3-苯并噻二唑作为电子受体,两端以支链含亲水性羧基的芴作为电子给体,以苯乙烯作为共轭桥骨架,设计并制备了D-π-A-π-D结构的水溶性共轭寡聚物,其最大荧光发射峰在580 nm。然后,将该共轭寡聚分子通过胱胺连接到透明质酸上,通过具有疏水性共轭结构的寡聚分子、阿霉素和亲水性的透明质酸之间的自组装作用制备得到水溶性共轭寡聚物-透明质酸/阿霉素(M1-HA/Dox)纳米粒子。肿瘤细胞中过度表达的透明质酸酶及谷胱甘肽将能够分别降解该纳米粒子中的透明质酸及连接M1和HA的双硫键,从而同时实现靶向荧光成像和药物控释。