荔枝核（Litchi seeds）是无患子科（Sapindaceae）荔枝属植物荔枝（Litchi chinensis Sonn.）的干燥成熟种子,又名荔仁、荔核。在《本草纲目》等古籍中均有记载,性温,味甘、微苦,归肝、肾经。功效行气散结,祛寒止痛。荔枝核的主要化学成分为黄酮类、甾体类、酚酸类、萜类、挥发油和其他等。现代研究表明荔枝核具有多种药理作用,临床上用于治疗肝脏疾患、糖尿病、肿瘤等方面具有较好疗效。本研究旨在对荔枝核40%洗脱部位中的化学成分进行系统的分离纯化,为探究荔枝核抗肝纤维化、肝癌作用提供物质基础。目的:对荔枝核大孔树脂40%乙醇洗脱部位的化学成分进行分离纯化,并对黄酮类化合物初步筛选出具有抗肝纤维化、抗炎及抗肝癌活性的单体化合物。方法:采用离子交换色谱、中压MCI柱色谱、ODS柱色谱、凝胶柱色谱、制备型和半制备型液相等现代分离技术对荔枝核40%乙醇洗脱部位进行分离,并利用现代光谱技术鉴定化合物结构。体外培养大鼠肝星状细胞（HSC-T6）、人肝癌细胞Hep G2、腹腔巨噬细胞（RAW264.7）并给与不同浓度的单体化合物。采用MTT法观察各单体化合物对大鼠肝星状细胞（HSC-T6）、人肝癌细胞（Hep G2）增殖的影响;采用RT-q PCR法测定原花青素A2、芸香柚皮苷对HSC-T6细胞中TGF-β1、Smad2、Smad3、Smad7的m RNA表达;采用Griess和ELISA法观察各单体化合物对腹腔巨噬细胞（RAW264.7）培养上清液中炎症因子NO、IL-6和TNF-α分泌水平的影响。结果:本实验对荔枝核40%乙醇洗脱部位采用多种柱色谱分离方法分离得到15个单体化合物,并利用ESI-MS,~1H-NMR,13C-NMR等技术鉴定了它们的结构。化合物名称如下:原儿茶醛（A1）、对羟基苯甲酸（A2）、对羟基苯甲醛（A3）、反式对羟基肉桂酸（A4）、Falandin B（3,6-Dihydroxy-5,11-epoxy-7Z-megastigmaen-9-one,B1）、原儿茶酸（B2）、原花青素A2（B3）、柚皮素-7-O-芸香糖（B4）、柚皮苷（B5）、根皮苷（B6）、芦丁（C1）、sarmenosideⅡ[quercetin3-O-（6-O-p-coumaroyl）-β-D-glucopyranosyl（1→2）-α-L-rhamnop yranosyl-7-O-α-L-rhamnopyranoside,C2]、顺式对羟基肉桂酸（E1）、3-O-反式香豆酰基奎宁酸（E2）、5-反式香豆酰基奎宁酸（E3）。MTT结果显示,化合物B3的浓度在0.01～0.16μM范围内,化合物B4在浓度为6.25～100μM范围内,能够抑制HSC-T6细胞的增殖,而其他化合物不能抑制HSC-T6细胞的增殖。化合物B3的浓度在6.25～12.5μM范围内,化合物B5的浓度在6.25～100μM范围内,化合物C1的浓度在6.25～200μM范围内,化合物C2浓度在50～200μM范围内,均能抑制Hep G2细胞增殖,且化合物B3、B5、C1的IC50值分别为4.279、1.025、37.1μM。RT-q PCR结果显示,与空白对照组相比,原花青素A2能够使TGF-β1、Smad2、Smad3的m RNA水平明显下降（P＜0.01）,Smad7的m RNA水平较明显升高（P＜0.05）;柚皮素-7-O-芸香糖苷能使Smad2、TGF-β1的m RNA水平明显下降（P＜0.01）,但对Smad3、Smad7m RNA表达的影响无显著性差异。Griess和ELISA结果表明,与模型组比较,化合物B3、B4、C1均在一定程度内可以抑制RAW264.7细胞分泌NO;化合物B4在浓度50、100μM与化合物C1在浓度为50、25μM时,体外给药可以抑制的RAW264.7细胞分泌的IL-6水平;化合物B3、B4在浓度为12.5、100μM时和化合物C1在浓度为50μM时,可以抑制RAW264.7细胞分泌TNF-α。结论:化合物A4、B1、C2、E1、E2、E3为首次从该属中分离得到。其中化合物B3、B4能抑制HSC-T6细胞的增殖,具有抗肝纤维化活性,初步得出其抗肝纤维化活性与TGF-β1、Smad2、Smad3的m RNA水平明显下降,Smad7的m RNA水平较明显升高有关。化合物B3、B5、C1能较强的抑制Hep G2细胞增殖,化合物B3、B4、C1均具有抗炎活性。