2-取代苯基-1,3,4-噁二嗪-5-酮衍生物的设计、合成及生物活性

来源 :华东理工大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:betteryear2009
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噁二嗪类(oxadiazincs)化合物是二十世纪末开发的新型钠通道阻断型杀虫剂,对神经元nAchRs及GABA受体等具有多重作用。本文以1,3,4-噁二嗪-5-酮为母体结构,通过结构优化和修饰,以取代苯甲酸为起始原料,通过酯化、酰肼化、环合,得到2-(取代苯基)-1,3,4-嚅二嗪-5-酮,然后通过在4位N上引入不同基团,共合成了64个未见报道的2-取代苯基-1,3,4-噁二嗪-5-酮衍生物。所有化合物通过核磁共振鉴定,部分化合物通过质谱、红外光谱及元素分析鉴定。生物测试结果表明,部分化合物具有良好的杀螨和杀孑孓活性,如化合物047和049在50 mg/L浓度下对孑孓杀死率分别达到89.9%和100%,化合物020和022在500 mg/L浓度下对朱砂叶螨抑制率分别达到100%和89.7%;在除草方面仅有化合物016在100mg/L对苋菜有82.5%的抑制率;所有化合物均无杀菌活性。
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