苄基磺酰基除草剂的定量构效关系研究

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ALS是人们迄今所寻找到的最佳除草剂靶标.三唑类除草剂是近些年来的一个研究热点.该研究工作从新角度入手将"酸性效应"以及 参数引入三唑类除草剂的研究中,选择确定苄基磺基取代1,2,4-三唑作为目标化合物结构.合成了十个化合物,其中六个为未知化合物,同时该研究工作对此类化合物的合成工艺进行了深入的探讨和研究,所合成的化合物得到核磁共振、红光光谱、质谱以及元素分析的确证.该研究工作测试了其中八个化合物的杂草防除活性和水稻的抑制率,与CH9000的生物活性进行了比较,在此基础上提出药效和药害与化合物结构特性之间的QSAR关系,发现疏水参数LogP为主要贡献参数.所合成的化合物对稗草具有良好的活性,一般情况下,目标化合物对水稻的药害低于CH9000.
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