五元杂环胺类化合物广泛存在于药物和材料中,合成这类化合物的方法主要有：环缩合法；钯催化的Buchwald-Hartwig法；改进的铜催化的Ullmann法。尽管这些反应近些年取得很大进展,但是,仍然存在很多问题,比如环缩合法需要制备前体化合物,钯催化的Buchwald-Hartwig法钯价格昂贵,而且因为钯有毒,不适合应用于药物合成中,而铜催化的Ullmann法反应温度一般不低。因此,寻找更加温和,绿色,经济,高效的合成方法一直是化学家们努力的方向。通过过渡金属催化C-H活化直接胺化无疑是最直接的方法,符合原子经济效应,考虑到杂环某些位置的H具有一定酸性,键能较弱,我们选择苯并噁唑为C-H活化母体,探索了苯并嗯唑2位直接胺化的反应。本论文的探索内容主要包括两个方面：一是,以甲酰胺为胺源,和苯并噁唑反应,进行了条件的优化和底物适用性的探索；二是,在苯甲酸的辅助下,以氧气为氧化剂,醋酸铜成功催化苯并嗯唑和甲酰胺的C-H/N-H偶联反应反应后,探索了仲胺和苯并噁唑的反应。同时,针对DMF的特殊结构,我们还对DMF分子中CSP3-H键的官能团化做了初步探索。本论文开发了酸辅助的,以氧气(也可以为空气)为氧化剂,高效,温和,绿色的铜催化苯并噁唑直接胺化的的途径,在该体系中,以氧气为氧化剂,铜催化的特点有望得到广泛的应用。