在口服制剂中,口感是影响患者服药依从性的重要因素,很多药物都有令人不悦的口感,尤其是苦味,这成为了限制苦味制剂应用的难题之一。如何有效改善苦味药物的口感成为了众多卫生健康工作者追求的目标,尤其是针对儿科患者,这个工作显得格外重要和迫切。传统的掩味方法主要是添加矫味剂等辅料,但其在应用中存在很大局限,因此有效地遮掩药物的苦味、提升制剂质量,是急待解决的问题。MCM-41是有序介孔硅材料,无毒无害,因其孔道有序、比表面积大、负载药物量大,在医药领域具有很好的应用价值。目前以MCM-41为掩味剂制备口腔崩解片的研究尚未见报道。本文以苦味药物盐酸昂丹司琼为模型药物,以介孔分子筛MCM-41为载体吸附昂丹司琼,合成了MCM-41-昂丹司琼(以下简称M-A)载药包合物并探究MCM-41作为药物掩味剂用于制备口腔崩解片的可行性。采用阳离子表面活性剂CTAB为模板剂,水热法合成了MCM-41,BET表面积为905.01m2/g,平均孔径为3.86nm,最松堆密度为0.121g/cm3,最紧堆密度0.199g/cm3,压缩度为64.46%,可压性良好。通过浸渍法制备了M-A包合物,利用XRD、IR、N2吸附-脱附、TGA的表征手段,证明已成功制备了包合物且药物进入了孔道内部,而非聚集在材料表面;最佳药物浓度为盐酸昂丹司琼12 mg/ml,最佳载药时间为2.5h,此时载药量为峰值38.47%。苦味药物昂丹司琼经分子筛负载后,苦味由“不能忍受的苦味”降至“无苦味或几乎无苦味”,口感有效改善。包合物释药曲线表明,掩味机理不仅因为苦味药物分子进入了MCM-41的孔道中避免了药物与味蕾的接触,同时包合物延缓了苦味药物在口腔中的扩散。利用单因素实验法粉末直接压片制备掩味口腔崩解片,以M-A包合物为活性成分,以交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素为联合崩解剂,以各处方混合粉末的流动性和堆密度、压片过程的难易、制得的片剂的外观、硬度、片重差异为指标,筛选甘露醇为填充剂。对优化处方验证表明:制备过程不粘冲、不裂片,片面光滑无麻点、无缺损,硬度适中,脆碎度合格;30min内片剂的溶出度均大于80%,符合药典的规定,并未因昂丹司琼原料药包合进入MCM-41介孔分子筛的孔道内而影响药物在制剂中的溶出;含量均一度合格,粉末的流动性好,可满足主药含量小(4mg)的口腔崩解片含量均一的要求;崩解时间在30s以内,比药典规定的60s内的标准快一半以上的时间,崩解良好;以未掩味的昂丹司琼口腔崩解片为对照,掩味口腔崩解片无苦味,且有酸甜味,口感良好。加速试验表明,掩味昂丹司琼口腔崩解片在温度40±2℃、相对湿度75±5%条件下放置6个月,性状、崩解时限、含量、溶出度均无明显改变,该处方压制出的片剂稳定、重复性高。结论为介孔分子筛MCM-41作为昂丹司琼掩味剂用于制备口腔崩解片表现出良好的掩味作用,按筛选处方粉末直压制备工艺重复性良好、制得的口腔崩解片质量合格、稳定。本研究为MCM-41作为新型药用辅料提供了进一步的理论依据。