【摘 要】
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手性氨基酸及其衍生物在化学、药学乃至生物学领域,都有举足轻重的作用,因此,有关手性氨基酸的不对称合成一直是有机化学研究的热点内容。在这些合成方法中,用于手性分离的物理方法由于收率低的原因,主要应用于食品药品的质量检测中。化学和生物合成法则主要集中于手性α-和β-氨基酸的合成中,而关于手性γ-氨基酸的合成报道得很少。并且研究方法主要集中于手性助剂的参与,还没有以不对称催化反应直接得到目标产物的报道。
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手性氨基酸及其衍生物在化学、药学乃至生物学领域,都有举足轻重的作用,因此,有关手性氨基酸的不对称合成一直是有机化学研究的热点内容。在这些合成方法中,用于手性分离的物理方法由于收率低的原因,主要应用于食品药品的质量检测中。化学和生物合成法则主要集中于手性α-和β-氨基酸的合成中,而关于手性γ-氨基酸的合成报道得很少。并且研究方法主要集中于手性助剂的参与,还没有以不对称催化反应直接得到目标产物的报道。本论文在课题组前期研究的基础上,设计了以（E）-4-芳基烯基-2-乙酰氧基-丁-3-烯酸甲酯为底物,通过钯催化的不对称烯丙基氨基化反应,高效构建一系列手性γ-氨基酸。论文首先进行了不对称烯丙基氨基化反应的条件优化。在对溶剂、碱、添加剂、配体以及催化剂当量进行了筛选考察之后,发现最优化的反应条件是:在（R）-（-）-DTBMSEGPHOS为配体和烯丙基氯化钯为钯源的催化体系下,以四氢呋喃为溶剂,三乙胺为碱,氟化铯为添加剂。其次,在上述优化条件的基础上,进行底物范围的拓展。主要考察了一系列不同取代的（E）-4-芳基烯基-2-乙酰氧基-丁-3-烯酸甲酯底物,以及不同的胺亲核试剂对反应的影响。研究发现:所有反应都取得到了非常高效的不对称催化效果;当烯丙基底物的苯环上连接吸电子基团时,该反应的耐受性很好,最高达95%的收率和99%ee对映选择性;同时,一级胺作为亲核试剂时,反应能得到最高98%的收率和97%ee的对映选择性。最后,对所得到的将得到的手性γ-氨基酸应用范围进行了研究。例如,通过简单的反应,产物可以转变成难以构建的五元氮杂环γ-内酰胺,该杂环是多种手性药物的关键中间体。另外,手性γ-氨基酸还被成功应用于手性药物cis-（+）-舍曲林中间体的合成。本论文的研究为手性γ-氨基酸的合成提供了一条高效的不对称催化合成方法。
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