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从植物长春花(Cantharanthus roseus)中分离得到的微管抑制剂长春碱(VBL)和长春新碱(VCR)作为优良的抗肿瘤药物,在临床上使用至今已有50多年。然而,它们在临床上依然遗留着一些问题,其中包括毒副作用较强,化学稳定性差等。因此,从上世纪70年代开始,各界研究者借助一系列的化学手段,对其进行各种不同的结构修饰,以期寻找到具有广谱、高效、低毒的新的长春碱类抗肿瘤药物。本论文在总结先前研究者对长春碱构效关系研究的基础上,结合长春碱-微管蛋白复合晶体结构图,以长春碱家族中活性相对